AT3-receptorių, turinčių afinitetą angiotenzinui II, yra neuronų membranose, jų funkcija nežinoma. Išgėrus didesnę dozę, nepagerėja kraujospūdžio kontrolė, tačiau padidėja šalutinio poveikio tikimybė.
Užduokite klausimus, padėkokite už naudingus straipsnius. Arterinės hipertenzijos gydymas yra ilgas, dažniausiai visą gyvenimą trunkantis procesas. Esant tokiai situacijai, reikalingas kompetentingas požiūris į antihipertenzinį gydymą, kuriam būdingas didelis antihipertenzinis veiksmingumas, teigiamas poveikis organams, veikiantiems neigiamo aukšto slėgio poveikio, minimalus šalutinis poveikis ir patogūs naudojimo būdai.
Remiantis šiuolaikinėmis rekomendacijomis, viena iš pagrindinių arterinės hipertenzijos gydymui naudojamų vaistų grupių yra angiotenzino receptorių blokatoriai 2 kaip vienas vaistas arba kartu su kitais vaistais.
Angiotenzino II receptorių blokatoriai sartanai yra antihipertenzinių vaistų klasė, kurių veikimo mechanizmas pagrįstas renino - angiotenzino - aldosterono sistemos RAASpagrindinio kraujo spaudimo ir kraujo tūrio organizme, aktyvumo slopinimu.
BAR - nepakankamai tiriami, bet veiksmingi antihipertenziniai vaistai
Pernelyg didelis angiotenzino 2 receptorių aktyvumas lemia žalingų, dažnai gyvybei pavojingų vidaus organų pokyčių atsiradimą 1 lentelė. Angiotenzino 2 pirmojo tipo receptorių aktyvumas vidaus organų atžvilgiu: ARB, kurie selektyviai veikia 1 tipo receptoriams, mažina kraujagyslių tonusą, pagerina miokardo diastolinę funkciją, skatina širdies raumenų hipertrofijos sumažėjimą ir sumažina aldosterono, norepinefrino, endotelino hormonų sekreciją.
Be to, reikia atsižvelgti į tai, kad kombinuoti preparatai taip pat gaminami — Lorista N ir Lozap Plus. Abiejuose agentuose kaip veiklioji medžiaga yra ne tik losartanas, bet ir kitas junginys, hidrochlorotiazidas. Tokios pagalbinės medžiagos buvimas preparate atsispindi pavadinime. Lozap Plyus ir Lorista N yra vienas kito analogai. Abiejuose vaistuose yra 50 mg losartano ir 12,5 mg hidrochlorotiazido.
Pagal savo savybes, ARB yra panašūs į kitos klasės antihipertenzinių vaistų - angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių AKF inhibitorių veiklą: abu vaistai žymiai pagerina inkstų funkciją. Jei pirmasis sukelia kosulį, rekomenduojama pereiti nuo angiotenzino II blokatorių prie AKF inhibitorių. Angiotenzino receptorių blokatoriai, ypač Losartanas, turi šlapimo skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą su šlapimu poveikį.
Bendra šlapimo analizė, kad nebūtų hipertenzijos inkstų kilmės.
Ši savybė suteikia papildomos naudos kartu su tiazidiniais diuretikais. Dauguma ARA sąrašo vaistų hipertenzijos gydymas lozapu padidinti jautrumą insulinui periferiniuose audiniuose. Šį poveikį sukelia simpatolitinis poveikis, endotelio funkcijos pagerėjimas ir periferinių kraujagyslių išplitimas. Taip pat buvo įrodyta, kad ARB poveikis specifiniams PPRAγ receptoriams yra veiksmingas, kuris tiesiogiai padidina jautrumą insulinui ląstelių lygyje ir stimuliuoja priešuždegiminį atsaką, mažina trigliceridų kiekį ir laisvas riebalų rūgštis.
Šiuolaikiniai tyrimai parodė galimybę užkirsti kelią 2 tipo cukrinio diabeto vystymuisi, kai vartojamas ARB. Visi vaistai yra labai aktyvūs kraujyje, turi gerą biologinį prieinamumą ir trunka ilgai, kai vartojami per burną, todėl juos rekomenduojama vartoti vieną kartą per parą.
ARB daugiausia išskiriami kepenyse ir nedideliu mastu per inkstus, todėl juos galima atidžiai naudoti inkstų nepakankamumo atveju. Pagrindinio vaistų sąrašo klinikinė farmakologija pateikta 3 lentelėje. Angiotenzino II receptorių antagonistų farmakokinetiniai hipertenzijos gydymas lozapu ARB veikia neurohumoralinę sąveiką organizme, įskaitant pagrindines reguliavimo sistemas: RAAS ir simpatinė-antinksčių sistema CACkurios yra atsakingos už kraujospūdžio padidėjimą, širdies ir kraujagyslių patologijų atsiradimą ir progresavimą.
Pagrindinės indikacijos angiotenzino receptorių blokatorių paskyrimui: hipertenzija; lėtinis širdies nepakankamumas II - IV funkcinių klasių CHF pagal Niujorko širdies asociacijos NYHA klasifikaciją vaistinių preparatų deriniuose, kai neįmanoma naudoti AKF inhibitorių kompleksinio gydymo metu; pacientų, kuriems atliekamas ūminis miokardo infarktas, padidėjimas, kurį sukelia kairiojo skilvelio nepakankamumas ir arba sistolinis kairiojo skilvelio disfunkcija, stabili hemodinamika; sumažinant galvos smegenų kraujotakos sutrikimų insulto hipertenzijos gydymas lozapu tikimybę pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija; Nefroprotekcinė funkcija pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, susijusiu su proteinurija, siekiant ją sumažinti, regresuoti inkstų ligą, sumažinti lėtinio inkstų nepakankamumo dieta sergant diabetu ir hipertenzija riziką iki galutinės stadijos išvengti hemodializės, didėjančios kreatinino koncentracijos serume tikimybės.
ARBA vartojimo kontraindikacijos: individualus netoleravimas, dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė, hipertenzijos gydymas lozapu, žindymas. Remiantis tyrimų duomenimis, ARB turi mažiausiai pranešimų apie šalutinį poveikį. Skirtingai nuo panašios antihipertenzinių AKF inhibitorių klasės, angiotenzino II receptorių blokatoriai sukelia kosulį daug rečiau. Padidėjus dozėms ir kartu su diuretikų priėmimu, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo ir ortostatinės hipotenzijos reakcijos.
ARBA pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu arba nenustatyta inkstų arterijų stenoze, gali išsivystyti hiperkalemija ir kreatinino bei kraujo karbamido kiekis, todėl reikia mažinti vaisto dozes.
Duomenų apie padidėjusios vėžio, turinčio ilgą laiką vartojant angiotenzino receptorių blokatorių, riziką dėl daugelio tyrimų, nenustatyta. Angiotenzino II receptorių blokatoriai gali patekti į farmakodinaminę sąveiką, keičiant hipotenzinio poveikio pasireiškimą, didinant kalio koncentraciją kraujo serume, kai vartojami kartu su kalio taupančiais diuretikais ir kalio taupančiais vaistais.
Taip pat galima vartoti farmakokinetinę sąveiką su varfarinu ir digoksinu 4 lentelė. T1-potipis Nepriskiriami pogrupių preparatai.
Lozap ir Concor palyginimas
Įgalinti Aprašymas Angiotenzino II receptorių antagonistai arba AT blokatoriai1-receptoriai - viena iš naujų antihipertenzinių vaistų grupių. Jis jungia vaistus, kurie moduliuoja renino-angiotenzino-aldosterono sistemos RAAS veikimą, sąveikaujant su angiotenzino receptoriais.
RAAS vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį, arterinės hipertenzijos patogenezę ir lėtinį širdies nepakankamumą CHFtaip pat daugelį kitų ligų. Angiotenzinai iš angio-kraujagyslių ir aštrumo - organizme susidarantys peptidai iš angiotenzinogeno, kuris yra glikoproteinas alfa.
Renino fermento, susidariusio inkstų juxtaglomeruliniame aparateangiotenzinogeno polipeptidas, neturintis aktyvumo, yra hidrolizuojamas, kad susidarytų angiotenzinas I, biologiškai neaktyvus dekapeptidas, kuris lengvai vyksta tolesnėse transformacijose.
Veikiant angiotenziną konvertuojančiam fermentui AKFsusidariusiam plaučiuose, angiotenzinas I paverčiamas oktapeptidu - angiotenzinu II, kuris yra labai aktyvus endogeninis spaudimo junginys. Jis turi stiprų vazokonstriktorių poveikį, padidina apvalaus židinio tašką, sukelia greitą kraujospūdžio padidėjimą. Be to, ji stimuliuoja aldosterono sekreciją, o didelėmis koncentracijomis padidina antidiuretinio hormono sekreciją padidėjusi natrio ir vandens reabsorbcija, hipervolemija ir sukelia simpatinę aktyvaciją.
Atlikti išvadas
Visi šie poveikiai prisideda prie hipertenzijos vystymosi. Angiotenzinas II greitai metabolizuojamas pusinės eliminacijos laikas yra 12 min. Angiotenzinas III stimuliuoja aldosterono gamybą antinksčių, turi hipertenzijos gydymas lozapu inotropinį aktyvumą. Manoma, kad angiotenzinas IV dalyvauja reguliuojant hemostazę.
Yra žinoma, kad be RAAS sisteminio kraujo tekėjimo, kurio aktyvumas sukelia trumpalaikį poveikį įskaitant kraujagyslių susitraukimą, padidėjusį kraujospūdį, aldosterono sekrecijąyra įvairių audinių RAAS įvairiuose organuose ir audiniuose, įskaitant širdyje, inkstuose, smegenyse, kraujagyslėse. Padidėjęs audinių aktyvumas RAAS sukelia ilgalaikį angiotenzino II poveikį, kuris pasireiškia struktūriniais ir funkciniais pokyčiais tiksliniuose organuose ir sukelia tokius patologinius procesus, kaip miokardo hipertrofija, miofibrozė, aterosklerozinis kraujagyslių pažeidimas, inkstų pažeidimas ir kt.
Šiuo metu buvo įrodyta, kad žmonėms, be ACE priklausomo angiotenzino I konversijos kelio į angiotenziną II, yra alternatyvių būdų - dalyvaujant chimazėms, katepsiinui G, toninui ir hipertenzijos gydymas lozapu serino proteazėms. Chimazės arba chimotripsino tipo proteazės yra glikoproteinai, kurių molekulinė masė yra apie Kimazės turi didelį specifiškumą angiotenzinui I. Įvairiuose organuose ir audiniuose vyrauja AKF priklausomi arba alternatyvūs angiotenzino II formavimosi būdai.
Chiamazės priklausomas angiotenzino II susidarymas vyrauja miokardo intersticijoje, adventitijoje ir kraujagyslių terpėje, o nuo AKF priklausomas - kraujo plazmoje. Angiotenzinas II taip pat gali būti susidaręs tiesiogiai iš angiotenzinogeno per reakcijas, kurias katalizuoja plazminogeno audinių aktyvatorius, toninas, katepsija G ir tt Manoma, kad alternatyvių angiotenzino II susidarymo būdų aktyvinimas atlieka didelį vaidmenį širdies ir kraujagyslių remodeliavimo procesuose.
Angiotenzino II, kaip ir kitų biologiškai aktyvių angiotenzinų, fiziologinis poveikis realizuojamas ląstelių lygiu per specifinius angiotenzino receptorius.
AT1-receptoriai yra lokalizuoti įvairiuose organuose ir audiniuose, dažniausiai kraujagyslių, širdies, kepenų, antinksčių žievės, inkstų, plaučių raumenyse, kai kuriose smegenų srityse. Hipertenzijos gydymas lozapu angiotenzino II fiziologinių poveikių, įskaitant nepageidaujamą poveikį, sukelia antikūnai.
Kokias stacionarines procedūras atlieka pacientas, turintis MI?
Dėl hipertenzijos, dėl pernelyg didelio RAAS aktyvavimo, AT tarpininkauja1-Angiotenzino II receptorių poveikis tiesiogiai ar netiesiogiai prisideda prie kraujospūdžio padidėjimo.
Be to, šių receptorių stimuliavimą lydi žalingas angiotenzino II poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, įskaitant miokardo hipertrofijos, arterinės sienelės sutirštėjimą ir kt. Angiotenzino II, kurį sukelia antikūnai, poveikis2-receptoriai buvo atrasti tik pastaraisiais metais. Daug AT2-auglių audiniuose įskaitant smegenis.
Kojų varikozinių venų gydymas
Postnataliniu laikotarpiu AT kiekis2-žmogaus audiniuose yra mažiau. Eksperimentiniai tyrimai, ypač pelėse, kuriose buvo sutrikdytas AT koduojantis genas2-receptoriai rodo jų dalyvavimą augimo ir brendimo procesuose, įskaitant ląstelių proliferaciją ir diferenciaciją, embrioninių audinių vystymąsi ir tiriamojo elgesio formavimąsi.
AT2-receptoriai hipertenzija naujas gyvenimo būdas širdyje, kraujagyslėse, antinksčių liaukose, inkstuose, kai kuriose smegenų vietose, reprodukciniuose organuose, t gimdoje, kiaušidžių atrezirovanny folikuluose, taip pat odos žaizdose.
Parodyta, kad AT skaičius2-gali pakenkti audinių pažeidimai įskaitant kraujagyslesmiokardo infarktas, širdies nepakankamumas. Manoma, kad šie receptoriai gali būti įtraukti į audinių regeneracijos procesus ir užprogramuotą ląstelių mirtį apoptozę. Naujausi tyrimai parodė, kad AT sukeltas angiotenzino II poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai2-receptorių, priešingas poveikis, kurį sukelia ne1-yra santykinai švelni.
- Liaudies gynimo priemonės hipertenzijos aritmijai gydyti
- Anakardžių širdies sveikata
- LOZAP PLUS - naudojimo instrukcijos, kainos ir atsiliepimai
- Ar gali padidėti spaudimas gimdos kaklelio osteochondrozei?
- Dietos savybės Pirmosiomis savaitėmis po atakos turite laikytis griežtos dietos.
- Kaip ligoninėje gydomas miokardo infarktas ir kiek yra ligoninėje? - Aterosklerozė December
- Omega širdies sveikatai
- Ką greitoji pagalba daro nuo hipertenzijos
AT stimuliacija2-receptorius lydi vazodilatacija, ląstelių ką reiškia 3 stadijos hipertenzija slopinimas, įskaitant ląstelių proliferacijos slopinimas kraujagyslių sienelės endotelio ir lygiųjų raumenų ląstelės, fibroblastai ir kt.
Angiotenzino II receptorių, priklausančių antrajam tipui, fiziologinis vaidmuo2 žmonėms ir jų santykis su širdies ir kraujagyslių homeostaze šiuo metu nėra visiškai suprantamas. Kiti angiotenzino receptoriai ir jų vaidmuo žmonėms ir gyvūnams yra menkai suprantami. AT subtipai buvo išskirti iš žiurkių mezangio ląstelių kultūros1-receptoriai - AT1a ir AT1b, skirtingi afinitai angiotenzino II peptidų agonistams žmonėms, šie potipiai nerasta.
AT buvo išskirtas iš žiurkės placentos.
Koks skirtumas tarp Lozap ir Loristoi?
AT3-receptorių, turinčių afinitetą angiotenzinui II, yra neuronų membranose, jų funkcija nežinoma. AT4-endotelio ląstelėse. Sąveikaujant su šiais receptoriais, angiotenzinas IV stimuliuoja plazminogeno aktyvatoriaus I tipo inhibitoriaus išsiskyrimą iš endotelio.
AT4-receptoriai taip pat buvo surasti ant neuronų membranų, įskaitant t hipotalamoje, galbūt smegenyse, jie vykdo kognityvines funkcijas. Ilgalaikiai RAAS tyrimai ne tik atskleidė šios sistemos svarbą reguliuojant homeostazę, vystant širdies ir kraujagyslių patologiją, bet ir įtaką tikslinių organų funkcijoms, tarp kurių svarbiausia yra širdis, kraujagyslės, inkstai ir smegenys, bet taip pat paskatino kurti vaistus, tikslingai veikia atskiras RAAS sąsajas.
Mokslinis vaistų, veikiančių blokuojant angiotenzino receptorius, pagrindas buvo angiotenzino II inhibitorių tyrimas.
Eksperimentiniai tyrimai rodo, kad angiotenzino II antagonistai, galintys blokuoti jo susidarymą ar veikimą ir taip sumažinti RAAS aktyvumą, yra angiotenzinogeno susidarymo inhibitoriai, renino sintezės inhibitoriai, AKF formavimosi ar aktyvumo inhibitoriai, antikūnai, angiotenzino receptorių antagonistai, įskaitant sintetinius ne peptidinius junginius, specifinių blokuojančių antikūnų1-receptoriai ir tt Pirmasis angiotenzino II receptorių blokatorius, įterptas į gydymo praktiką m.
Saralazinas blokavo angiotenzino II spaudimą ir sumažino periferinių kraujagyslių tonusą, sumažino aldosterono koncentraciją plazmoje, sumažino kraujospūdį. Tačiau iki ųjų vidurio. Tuo pačiu metu geras hipotenzinis poveikis pasireiškė sąlygose, susijusiose su aukštu renino kiekiu, tuo tarpu esant žemam angiotenzino II kiekiui arba greitai injekavus kraujo spaudimą. Šiuo metu yra naudojami keli sintetiniai ne peptidiniai selektyvūs antikūnai arba atliekami klinikiniai tyrimai pasaulinėje medicinos praktikoje.
Yra keletas angiotenzino II receptorių antagonistų klasifikacijos: pagal cheminę struktūrą, farmakokinetines savybes, receptorių surišimo mechanizmą ir kt. Pagal ne peptidinių blokatorių cheminę struktūrą AT1-receptoriai gali hipertenzijos gydymas lozapu suskirstyti vaistai diabetikams, sergantiems hipertenzija 3 pagrindines grupes: - bifenil-tetrazolo dariniai: losartanas, irbesartanas, kandesartanas, valsartanas, tazosartanas; - bifenilo nettrazolovye junginiai - telmisartanas; - Ne bifeniliniai nettrazoliniai junginiai - eprosartanas.
Pagal farmakologinį aktyvumą, AT blokatoriai1-receptoriai yra suskirstyti į aktyvias dozavimo formas ir provaistus. Taigi, valsartanas, irbesartanas, telmisartanas, eprosartanas patys turi farmakologinį aktyvumą, o hipertenzijos gydymas lozapu cileksetilas tampa aktyvus tik po metabolinių pokyčių kepenyse.
Be to, AT1-blokatoriai skiriasi priklausomai nuo kurtumas su hipertenzija metabolitų buvimo ar nebuvimo. Aktyvūs metabolitai yra losartano ir tazosartano. Pavyzdžiui, aktyvus losartano metabolitas - EXP turi stipresnį ir ilgalaikį poveikį nei losartanas farmakologiniu aktyvumu EXP viršija losartaną hipertenzija naudingi patarimai kartų.
Pagal receptorių surišimo mechanizmą AT blokatoriai1-receptoriai taip pat jų aktyvūs metabolitai yra suskirstyti į konkurencingus ir nekonkurencinius angiotenzino II antagonistus.
Taigi, losartanas ir eprosartanas yra grįžtamai susieti su AT. Šio vaistų grupės farmakologinis poveikis atsiranda dėl angiotenzino II, įskaitant ir magnetai hipertenzijai gydyti poveikį, pašalinimo.
Manoma, kad angiotenzino II receptorių antagonistų antihipertenzinis poveikis ir kiti farmakologiniai poveikiai yra realizuojami keliais būdais vienas tiesioginis ir keli mediuoti. Pagrindinis šios grupės vaistų veikimo mechanizmas yra susijęs su AT blokada1-receptorius.
Kaip gydyti skausmą širdyje su osteochondroze - Išemija November
Visi jie yra labai selektyvūs AT antagonistai1-receptorius. Hipertenzijos gydymas lozapu, kad jų afinitetas AT1- viršija AT2-tūkstančius kartų receptoriams: losartanui ir eprosartanui daugiau kaip 1 kartų, telmisartanas - daugiau kaip 3 tūkst. AT blokada1-receptoriai užkerta kelią angiotenzino II, kurį skatina šie receptoriai, poveikiui, kuris neleidžia neigiamam angiotenzino II poveikiui kraujagyslių tonui ir kartu sumažėja padidėjęs kraujospūdis.
Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai; Kalcio antagonistai. Paprastai gydytojas pirmiausia skiria diuretikus ilgas laikas Šios terapijos trūkumas yra kalio pašalinimas iš organizmo, ortostatinės sinkopės epizodų atsiradimas.
Ilgalaikis šių vaistų vartojimas veda prie angiotenzino II proliferacinio poveikio susilpnėjimo kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, mezanginių ląstelių, fibroblastų, kardiomiocitų hipertrofijos sumažėjimo ir kt. Yra žinoma, kad AT1-renino išsiskyrimo reguliavime dalyvauja inkstų juxtaglomerulinio aparato receptoriai pagal neigiamo grįžtamojo ryšio principą.
AT blokada1-receptorius sukelia kompensacinį renino aktyvumo padidėjimą, padidina angiotenzino I, angiotenzino II ir kt.
Aterosklerozė
Esant dideliam angiotenzino II kiekiui AT blokados fone1-receptoriai pasireiškia šio peptido apsauginėmis savybėmis, realizuotomis stimuliuojant AT2-išreikšti vazodilatacija, lėtėja proliferaciniai procesai ir pan. Be to, atsižvelgiant į padidėjusį I ir II angiotenzinų kiekį, susidaro angiotenzinas 1—7. Angiotenzinas 1—7 susidaro iš angiotenzino I, veikiant neutraliai endopeptidazei ir angiotenzinui II, veikiant hipertenzijos gydymas lozapu endopeptidazei, ir yra kitas RAAS efektoriaus peptidas, turintis vazodilatacinį ir natriuretinį poveikį.